Cos’è il Rivotril? Nuova sostanza d’abuso, vecchio ansiolitico e antiepilettico

Cos’è il Rivotril? Nuova sostanza d’abuso, vecchio ansiolitico e antiepilettico

Cos’è il Rivotril? Articolo di Stefano Canali su Psicoattivo

Cos’è il Rivotril? In che modo produce i suoi effetti e quali sono i danni che il suo abuso e la sua associazione ad altre sostanze produce a livello dell’organismo, del cervello e quindi sulle funzioni psicologiche?

Il Rivotril è uno psicofarmaco con oltre mezzo secolo di vita. È una benzodiazepina, quindi fondamentalmente un ansiolotico. Ha come principio attivo il clonazepam, una molecola brevettata nel 1964 dalla farmaceutica Hoffman La Roche.

Il clonazepam è circa 20 volte più potente del diazepam, la benzodiazepina più comune e conosciuta commercializzata col nome di Valium[ La maggiore potenza inibitoria sull’attività del sistema nervoso centrale del clonazepam fa sì che venga usata come un farmaco per il trattamento dell’epilessia, che è stata nel 1975 l’indicazione che ha accompagnato la sua prima commercializzazione.

Anche l’uso voluttuario del clonazepam combinato con alcol non è una novità. Da sempre le benzodiazepine sono state purtroppo consumate per lo sballo. La prima in ordine di tempo, negli anni Settanta, è stata il Roipnol (flunitrazepam), poi il Tavor (Lorazepam), quindi il Minias (Lormetazepam). L’attuale diffusione dell’abuso di Rivotril è in larga parte dovuta al fatto che è una benzodiazepina esente dal pagamento in quanto farmaco per il trattamento dell’epilessia. E questo fa sì che possa essere ottenuta gratuitamente, spesso in modo fraudolento con la falsificazione di ricette.

Meccanismi d’azione del Rivotril

Come le altre benzodiazepine, il clonazepam è un agonista del neurotrasmettitore GABA, cioè potenzia ne l’attività. Il GABA è il più diffuso neurotrasmettitore del cervello, ed è particolarmente presente nella corteccia cerebrale e nel sistema limbico (il sistema al centro dei processi emotivi). Il GABA ha funzioni inibitorie, riduce cioè attività dei neuroni con cui si lega e causa quindi un effetto sedativo sulle funzioni cerebrali, è una sorta di “calmante” naturale, endogeno. Si comporta come agonista del GABA anche l’alcol, per questo mescolare benzodiazepine e alcol può indurre pericolosi stati di sedazione.

Il clonazepam è anche un agonista della serotonina e anche per questo viene talora usato in associazione ad atri farmaci che potenziano l’attività della serotonina nel trattamento dei disturbi da panico.

Tolleranza e dipendenza nell’uso e nell’abuso del clonazepam

Il clonazepam viene eliminato molto lentamente dal corpo. Per queste ragioni, l’assunzione ripetuta può determinare fenomeni di accumulo e overdose, soprattutto quando assunto assieme all’alcol, in quanto quest’ultimo – come abbiamo visto – ne potenzia l’azione inibitoria attraverso gli stessi meccanismi.

L’uso reiterato e contemporaneo di alcol e clonazepam poi favorisce e accelera lo sviluppo di fenomeni tolleranza (cioè la necessità di aumentare nel tempo le dosi per ottenere gli effetti desiderati) e anche di dipendenza per entrambe le sostanze, quando la dipendenza già non sussista.

Questi fenomeni sono espressione di meccanismi di neuroadattamento e di neuroplasticità basati sulla regolazione dell’attività dei geni. Nei soggetti che abusano di clonazepam, di alcol e ancora di più di entrambe le sostanze, i neuroni modulati dal GABA vengono sottoposti a una amplificata azione inibitoria. Questa alterata attività sui recettori del GABA viene comunque segnalata al DNA dei neuroni attraverso una cascata di eventi molecolari. Per un effetto a retroazione, l’insieme dei segnali sulla amplificata attività gabaergica induce a livello del DNA una riduzione della sintesi dei recettori per il GABA. In questo modo infatti i neuroni diminuiscono il numero di serrature attraverso cui le chiavi chimiche dell’alcol e del clonazepam fanno scattare il potenziamento della neurotrasmissione inibitoria. Si raggiunge così un nuovo, seppure distorto, equilibrio di funzionamento del sistema del GABA, che contempla la presenza delle sostanze che lo hanno come bersaglio.

Un minor numero di recettori per il GABA compensa l’effetto agonista che il clonazepam e l’alcol hanno su questo neurotrasmettitore inibitorio. Ma la relativa scarsità dei recettori per il GABA comporta la riduzione dell’attività fisiologica di questo neurotrasmettitore, quindi la diminuzione della sua normale funzione “tranquillante”. Da qui i sintomi d’ansia, irritabilità, agitazione che si presentano nell’astinenza, in assenza dell’azione agonista del clonazepam e dell’alcol (se associato nell’uso). Da qui la necessità di assumere gli agonisti del GABA come il Rivotril e l’alcol per impedire l’insorgenza di questi stati sgraditi.

Effetti avversi a breve termine

Gli effetti acuti indotti dall’assunzione di clonazepam, soprattutto se associato all’alcol sono affaticamento, stordimento, letargia. A dosaggi elevati si può verificare la compromissione del controllo motorio (con cadute) e delle funzioni cognitive, vertigini, visione sfocata, difficoltà nell’eloquio, turbe emotive, amnesie, nistagmo (movimenti oscillatori involontari dell’occhio) e visione doppia (diplopia).

Considerate le loro spiccate proprietà di ridurre l’eccitabilità dei neuroni, il clonazepam, come tutte le benzodiazepine amplificano, gli effetti di altre sostanze inibitorie. Tra queste, oltre all’alcol già visto, troviamo gli oppioidi, la cannabis. L’interazione con queste sostanze può comportare rischi assai gravi, sia per la più seria compromissione delle capacità percettive, cognitive e motorie (si pensi all’effetto sulla guida di un automobile), sia per la più elevata depressione prodotta sui centri cerebrali che regolano funzioni vitali, come la respirazione e il battito cardiaco, cosa che può portare al coma o alla morte come sembra sia successo appunto per la povera Desirée Mariottini.

Uno studio del 2006 condotto negli Stati Uniti ha rilevato che i farmaci sedativi ed ipnotici, su tutti le benzodiazepine e tra queste per seconda il clonazepam, costituiscono la classe di farmaci più associati a sintomi acuti, traumi e incidenti che portano all’accesso in pronto soccorso. Lo stesso studio indicava che l’alcol era responsabile di circa il doppio degli accessi in pronto soccorso rispetto al clonazepam. L’accoppiata clonazepam e alcol espone perciò a rischi severissimi di incorrere in eventi che richiedono un trattamento medico d’urgenza

Uso in atti criminosi

Gli effetti acuti delle benzodiazepine come il clonazepam fanno sì che queste sostanze vengano strumentalmente usate nei reati contro la persona, come furti, abusi sessuali. Benzodiazepine e alcol sono le sostanze che ricorrono più frequentemente negli stupri, sebbene i media tendano spesso, impropriamente, a definire droga dello stupro il GHB, altro farmaco (usato nel trattamento dell’alcolismo) talora consumato per scopi voluttuari. L’utilizzo delle benzodiazepine in associazione ad alcol nei reati contro la persona si deve al fatto che queste sostanze in dosi elevate compromettono o aboliscono le funzioni cognitive attraverso cui possiamo essere consapevoli di ciò che accade, controllarlo e così prevenire gli approcci per rapina o per abuso sessuale e nel caso reagire. Questo tipo di utilizzo criminoso delle benzodiazepine è dovuto anche al fatto che queste possono essere facilmente aggiunte alle bevande senza che ne venga alterato il sapore. L’indicazione così è quella di rifiutare o fare estrema attenzione alle bevande che ci vengono offerte se non abbiamo potuto constatarne l’origine e come sono state servite e preparate.

Danni ed effetti avversi a lungo termine

Come abbiamo avuto modo di indicare nel paragrafo sui meccanismi d’azione, la dipendenza è uno dei principali effetti avversi a lungo termine dell’uso del clonazepam e delle altre benzodiazepine, soprattutto quando associate all’alcol.  Altri gravi effetti avversi di tipo psicologico sono la depressione con sensibile aumento del rischio di suicidio; la compromissione cronica delle funzioni cognitive e della memoria; l’alterazione dei tratti di personalità.

Il consumo prolungato e anche l’uso a dosi elevate può portare altri seri effetti collaterali come i disturbi del sonno; disturbi ormonali e al sistema immunitario, compromissione della libido e dei comportamenti sessuali.

Articolo di Stefano Canali su Psicoattivo